液－液萃取法，又称溶剂萃取，是利用化合物在两种互不相溶的溶剂中溶解度或 分配系数的不同，使化合物从一种溶剂内转移到另外一种溶剂中而提取出来的过程。其萃取效果除了取决于分析物在两相中的分配系数外，还受两种溶剂相互混溶的程度、萃取条件 ( 温度、体积比等) 、萃取次数等影响。

由于多数药物为脂溶性，而血液样品中的内源性物质多为水溶性，因而在选择溶剂时应注意按照“相似相溶”的原则，使用与水不互溶的溶剂，防止水溶性杂质的引入，且溶剂纯度分析纯以上，无 毒、沸点低、易挥发和浓集，稳定性好。其主要优点是操作装置简单，容易掌握，应用广泛，成本低廉。其主要缺点是费时费力，易乳化，有机溶剂耗费量大，易对环境和实验人员造成污染和伤害。
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