血药浓度监测需掌握正确的采血时间与间隔，并且适用药物浓度范围窄、血药浓度和药效之间存在定量关系的药物。也就是说，药物治疗效果和血药浓度无明显关系时，这个血药浓度监测起不到什么作用。比如治疗尿路感染的药物其药效仅与尿药浓度存在相关性，和血药浓度基本无关。

另外也发现，使用同种药物治疗时，患者的血药浓度虽都处于毒性浓度时，但有部分患者不出现毒副作用；也有些患者体内血药浓度低于有效血药浓度，却显示出良好的药物控制状态……这些现象与问题仅通过血药浓度监测中无法给出合理解释。
针对以上用药现象，在基因水平上研究药物在体内的过程和效应个体差异进入大家的视野。以药物效应和用药安全性为目标，结合患者的遗传学差异为个体化用药提供理论依据，药物基因组学应运而生。
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