【卡马西平治疗窗】于固定剂量服药1周后的清晨服药前或最长服药间隔后采血,监测血药浓度稳态谷浓度。治疗癫痫的参考范围为4~12μg/ml;治疗情感障碍的参考范围为4~10μg/ml。
【卡马西平药动学特征】
1.在人体内的吸收比较缓慢,但吸收*。单剂量口服400mg卡马西平后,监测血药浓度12小时内达平均峰值血浆浓度,约为4.5μg/ml。无论何种剂型,食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。
2.血浆蛋白结合率为70%~80%。在脑脊液和唾液当中的原型药物反映血浆中非蛋白结合的比例,占20%~30%。卡马西平可以分泌进入乳汁。相当于血浆浓度25%~60%的卡马西平能通过胎盘屏障。
3.卡马西平在肝脏中代谢,环氧化是其最主要的生物转化途径,其主要代谢产物为10,11-反式-二醇衍生物和它的葡糖醛酸化物。
4.排泄单剂量口服卡马西平的平均消除半衰期为36小时。由于卡马西平对肝脏单胺氧化酶系统的自身诱导作用,重复给药数周后半衰期可缩短为16~24小时,甚至8小时,而这一现象与服药的持续时间有关。与其他肝药酶诱导剂合并用药后的平均半衰期为9~10小时。
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