1.吸收  口服吸收迅速、*，首关效应明显。口服的生物利用度仅为13%，在慢性肝功能损伤患者中本品的生物活性增加，使用血药浓度分析仪检测其血药浓度峰值可达正常人的2倍。口服10～15分钟可在血浆中检测到原型药物和首关效应代谢产物，tmax约为1小时。因首关效应，本药片剂的绝对生物利用度为5%～15%。在不超过90mg的剂量时，血药峰浓度(Cmax)和药-时曲线下面积(AUC)与剂量成正比。

2.分布  注射给药的分布容积为0.9～1.6L/kg，血浆蛋白结合率为95%以上。可透过血脑屏障，脑脊液中的药物浓度为血药浓度的0.5%，与使用血药浓度分析仪检测的血浆中的游离药物浓度大致相同。

3.代谢  本药在肝中经细胞色素P450同工酶CYP3A4系统代谢，主要通过双氧吡啶环脱氧和去甲基氧化，酯键氧化裂解、2-和6-甲基羟基化及葡糖醛酸结合反应为进一步的代谢步骤。血浆中的3个主要代谢产物无明显治疗效应。

4.排泄  50%的代谢产物经肾脏排泄，30%随胆汁排泄。本药的总清除率为0.6～1.9L/(h·kg)。消除动力学呈线性，半衰期为1.1～1.7小时，终末消除半衰期为5～10小时。