依替米星治疗窗:
1.国内证据:每12小时给药7.5mg/kg者应使峰浓度维持在15~30μg/ml,谷浓度为5~10μg/ml;一日1次给药15mg/kg者应使峰浓度维持在56~64μg/ml,谷浓度<1μg/ml。
2.国外证据:使用血药浓度分析仪监测药物治疗浓度:峰浓度为20~30μg/ml,谷浓度<5μg/ml;毒性浓度:峰浓度>50μg/ml,谷浓度>10μg/ml。
依替米星药动学特征:
1.吸收 健康成人一次静脉滴注0.1g、0.15g和0.2g硫酸依替米星后的血清药物浓度分别为11.30mg/L、14.6mg/L和19.79mg/L。肌内注射后迅速吸收,约0.6小时后血药浓度达峰值,按1.5mg/kg给药,Cmax达(5.39±0.99)μg/ml。
2.分布 连续给药7日未见明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的结合率为25%左右。基础研究显示本品可分布于周围各主要组织中,以肾脏中的浓度最高。
3.代谢与排泄 血液药物消除半衰期(t1/2β)约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%。
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